Thuốc cốm hỗ trợ điều trị hen suyễn Murtakat (30 gói/hộp)

THÀNH PHẦN CÔNG THỨC THUỐC: Mỗi gói 1g chứa: 

– Thành phần hoạt chất:

Montelukast natri tương đương Montelukast ………….. 4mg

Tá dược …………………………………………………. vừa đủ 1 gói

– Thành phần tá dược: Mannitol, Hydroxypropyl methylcellulose 606, Bột mùi cam, Magnesi stearat.

DẠNG BÀO CHẾ: Thuốc cốm, màu trắng, vị ngọt, có mùi thơm đặc trưng.

CHỈ ĐỊNH: 

– Hỗ trợ điều trị hen suyễn nhẹ và vừa cho trẻ từ 6 tháng – 5 tuổi, bệnh nhân kiểm soát không đầy đủ khi dùng corticosteroid dạng hít và bệnh nhân cần sử dụng chất chủ vận B tác dụng ngăn không có sự kiểm soát lâm sàng đầy đủ về hen suyễn. 

– Khuyến cáo: 

+ Montelukast được coi là một phương pháp điều trị thay thế cho các thuốc corticosteriod dạng hít dùng trong bệnh hen suyễn nhẹ và dai dẳng: Montelukast không được khuyến cáo đơn trị liệu trong điều trị hen suyễn ở mức trung bình. Việc dùng Montelukast như liệu pháp thay thế corticosteriod dạng hít liều thấp ở trẻ em 2-5 tuổi bị hen suyễn nhẹ và kéo dài chỉ được xem xét ở bệnh nhân không có tiền sử phát cơn hen suyễn nghiêm trọng phải sử dụng corticosteriod đường uống và bệnh nhân  không thể dùng corticosteriod dạng hít. Nếu tình trạng hen suyễn vẫn không được kiểm soát (thường trong vòng 1 tháng), cân nhắc sử dụng biện pháp chống viêm bổ sung khác theo hệ thống các bước điều trị hen suyễn. Bệnh nhân cần được đánh giá định kỳ để kiểm soát hen suyễn. 

+ Dự phòng hen suyễn cho bệnh nhân từ 2-5 tuổi với nguyên nhân chủ yếu là co thắt phế quản do hoạt động thể chất gây ra: Ở bệnh nhân 2-5 tuổi, co thắt phế quản do hoạt động thể chất có thể là biểu hiện nổi bật của bệnh hen suyễn kéo dài đòi hỏi điều trị bằng corticosteriod dạng hít. Bệnh nhân cần được theo dõi sau 2-4 tuần sử dụng montelukast. Nếu không đạt được đáp ứng mong muốn, nê cân nhắc biện pháp bổ sung hoặc thay thế khác. 

+ Liệu pháp điều trị với montelukast liên quan đến liệu pháp điều trị hen suyễn khác: Montelukast được sử dụng như liệu pháp thay thế cho corticosteriod dạng hít. Không nên thay thế đột ngột corticosteriod dạng hít bằng montelukast. 

CÁCH DÙNG, LIỀU DÙNG: 

– Cách dùng: 

+ Có thể uống trực tiếp hoặc trộn với thực phẩm mềm lạnh hoặc ở nhiệt độ phòng (ví dụ: Sinh tố táo, kem, cháo cà rốt).

+ Không mở bao bì khi chưa sử dụng, thuốc phải được dùng trong vòng 15 phút sau khi mở gói. Khi đã trộn với thực phẩm, thuốc phải được dùng ngay không bảo quản được. 

– Liều dùng: Dùng thuốc vào buổi tối.

+ Trẻ en từ 6 tháng -5 tuổi: 4mg Montelukast/ngày. 

+ Người lớn và trẻ e từ 6 tuổi trở lên: Lựa chọn dạng bào chế phù hợp liều được chỉ định.

+ Bệnh nhân nên tiếp tục dùng Montelukast ngay cả khi bệnh hen suyễn đã được kiểm soát hoặc biến chuyển nặng hơn. 

+ Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận, hoặc suy gan nhẹ và vừa. Không có dữ liệu an toàn với bệnh nhân suy gan nặng. Liều dùng như nhau ở nam và nữ.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH:

– Quá mẫn với montelukast hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

– Không dùng thuốc cho trẻ dưới 6 tháng tuổi.

CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG KHI DÙNG THUỐC: 

– Việc chẩn đoán hen suyễn kéo dài ở trẻ nhỏ (6 tháng – 2 tuổi) cần được thực hiện bởi bác sĩ nhi khoa hoặc bác sĩ chuyên khoa hô hấp.

– Bệnh nhân không nên sử dụng montelukast trong các trường hợp phát cơn hen suyễn cấp tính và phải luôn có sẵn nhưng thuốc dùng cắt cơn hen khẩn cấp. Nếu bộc phát cơn hen cấp tính, nên điều trị bằng một chất chủ vận B tác động ngắn. Tham khảo ý kiến bác sĩ khi bệnh nhân cần sử dụng nhiều chất chủ vận B dạng hít dùng trong điều trị ngắn hạn. 

– Không nên thay thế đột ngột montelukast cho corticosteriod dạng hít hoặc uống. Không có dữ liệu chứng minh có thể ngưng dùng corticosteriod đường uống khi dùng montelukast. 

– Bệnh nhân điều trị bằng các thuốc chống hen suyễn bao gồm montelukast có thể tăng bạch cầu ưa eosin toàn thân, đôi khi có các đặc điểm lâm sàng của viêm mạch máu tương ứng với hội chứng Churg-Strauss, một tình trạng thường điều trị bằng liệu pháp corticosteriod toàn thân. Những trường hợp này đôi khi liên quan đến việc giảm hoặc ngưng dùng corticosteriod uống. Các bác sĩ cần cảnh báo về tình trạng tăng bạch cầu ưa eosin, phát ban mạch máu, các triệu chứng phổi nặng, các biến chứng tim và/hoặc bệnh thần kinh xuất hiện ở bệnh nhân. Bệnh nhân xuất hiện những triệu chứng này cần được đánh giá lại và xem xét các phác đồ điều trị. 

– Điều trị bằng montelukast không làm thay đổi việc tránh sử dụng aspirin và các thuốc chống viêm không steroid khác của bệnh nhân hen suyễn nhạy cảm với aspirin. 

SỬ DỤNG THUỐC CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ: 

– Thời kỳ mang thai: Các nghiên cứu trên động vật không chỉ ra những tác động có hại đối với những ảnh hưởng trên thai kỳ hoặc sự phát triển của thai nhi. Không có dữ liệu về mối liên hệ giữa Montelukast và các dị tật trên thai nhi. Montelukast có thể dùng trong thời kỳ mang thai chỉ khi thật cần thiết. 

– Thời kỳ cho con bú: Các nghiên cứu trên chuột đã chỉ ra rằng montelukast được bài tiết qua sữa. Không rõ Montelukast hay chất chuyển hóa có bài tiết trong sữa mẹ hay không. Montelukast chỉ được dùng trong thời kỳ cho con bú khi thật sự cần thiết.

ẢNH HƯỞNG CỦA THUỐC LÊN KHẢ NĂNG LÁI XE, VẬN HÀNH MÁY MÓC: 

– Montelukast có thể gây buồn ngủ hoặc chóng mặt, thận trọng khi sử dụng.

TƯƠNG TÁC, TƯƠNG KỴ CỦA THUỐC:

– Liều khuyến cáo của montelukast không ảnh hưởng nhiều đối với dược động học của các thuốc: Theophylin, prednison, prednisolon, thuốc tránh thai đường uống (ethinyl estradiol/norethindron 35/1), terfenadin, digoxin và warfarin.

– Thận trọng, đặc biệt ở trẻ em, khi dùng đồng thời montelukast với các chất cảm ứng CYP 3A4, 2C8 và 2C9 như phenytoin, phenobarbital và repaglinid).

– Gemfibrozil (thuốc ức chế CYP2C8 và 2C9) làm tăng nồng độ của montelukast trong máu gấp 4,4 lần. Không cần điều chỉnh liều thường xuyên montelukast khi dùng chung với gemfibrozil hoặc các chất ức chế mạnh CYP 2C8 khác, bác sĩ cần thận trọng khả năng gia tăng các tác dụng không mong muốn. 

– Dùng đồng thời montelukast với itraconazol, không gây tăng đáng kể nồng độ của montelukast. 

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN CỦA THUỐC: 

Các phản ứng có hại được phân nhóm theo tần suất: Rất thường gặp (ADR>=1/10), thường gặp (1/100=<ADR<1/10), ít gặp (1/1000=<ADR<1/100), hiếm gặp (1/10000=<ADR<1/1000) và rất hiếm gặp (ADR<1/10000).

QUÁ LIỀU VÀ CÁCH XỬ TRÍ: 

– Quá liều: Đã có báo cáo về quá liều cấp tính ở người lớn và trẻ em ở liều trên lên đến 1000mg (khoảng 61mg/kg ở trẻ 42 tháng tuổi). Những phản ứng hay gặp nhất khi dùng quá liều bao gồm đau bụng, buồn ngủ, khát, đau đầu, nôn và chứng động kinh.

– Xử trí: Không có thông tin cục thể để điều trị khi quá liều montelukast. Chưa rõ montelukast có thể thẩm tách được qua màng bụng hay lọc máu. 

ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC: 

– Nhóm dược lý: Thuốc đối kháng thụ thể Leukotrien.

– Mã ATC: R03D C03

– Các cysteinyl leucotrien (LTC4, LTD4, LTE4) là những eicosanoid có hiệu lực kháng viêm, được tiết ra từ nhiều loại tế bào, bao gồm các tế bào mast và bạch cầu ưa eosin. Các chất tiền hen quan trọng này gắn vào các thụ thể cysteinyl (CysLT), trong đường thở ở người, gây ra co thắt phế quản, tiết dịch nhầy, sự thấm mao mạch và xuất hiện bạch cầu ưa eosin. 

– Motelukast dùng đường uống có ái lực và có độ chọn lọc cao với thụ thể CysLT. Trong nghiên cứu lâm sàng, montelukast ức chế sự co thắt phế quản do hít phải LTD4 với liều 5mg. Montelukast gây giãn phế quản 2 giờ sau khi uống, tác dụng phế quản của chất chủ vận B có thể tăng lên nếu dùng chung với montelukast. Điều trị bằng montelukast ức chế sự co thắt phế quản ở cả giai đoạn đầu và giai đoạn cuối do tính đối kháng nguyên. Điều trị bằng montelukast làm giảm đáng kể bạch cầu ưa eosin trong đường thở. Ở người lớn và trẻ em từ 2-14 tuổi, montelukast làm giảm bạch cầu ưa eosin ngoại vi, đồng thời cải thiện kiểm soát hen suyễn lâm sàng.

– Tính an toàn và hiệu quả lâm sàng: 

+ Montelukast làm tăng hiệu quả lâm sàng của corticoid dạng hít: Bệnh nhân ở độ tuổi từ 6-14 tuổi, dùng montelukast 5mg x 1 lần/ngày cải thiện đáng kể chức năng hô hấp và giảm sử dụng chất chủ vận B dùng khi cấp thiết. 

+ Montelukast không kém hơn fluticasone trong việc tăng tỷ lệ ngày không dùng thuốc hen (RFDs).

+ Montelukast cải thiện triệu chứng ban ngày (bao gồm ho, thở khò khè, kho thở và suy hô hấp) và các triệu chứng ban đêm tốt hơn so với giả dược. 

+ Montelukast giúp giảm đáng kể việc co thắt phế quản do hoạt động thể chất ở người lớn và trẻ em 6 đến 14 tuổi.

+ Bệnh nhân hen phế quản nhạy cảm aspirin có dùng corticosteriod dạng hít và/hoặc uống, so với giả dược, điều trị bằng montelukast cải thiện đáng kể việc kiểm soát hen suyễn. 

ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC: 

– Hấp thu: Sau khi uống, montelukast hấp thu nhanh và hầu như hoàn toàn. Thuốc cốm montelukast 4mg tương đương với viên nhai 4mg khi dùng cho người lớn ở trạng thái nhịn ăn. Thuốc cốm 4mg dùng cho trẻ em từ 6 tháng – 2 tuổi, nồng độ đỉnh đạt được 2 giờ sau khi uống. Nồng độ đỉnh gần gấp đôi so với người lớn dùng viên 10mg. Dùng đồng thời thức ăn (giàu chất béo) với thuốc cốm không ảnh hưởng đến dược động học của thuốc.

– Phân bố: Hơn 99% montelukast liên kết với protein huyết tương. Thể tích phân bố (Vd) ổn định của montelukast là 8-11 lít. Nghiên cứu trên chuột với montelukast đánh dấu cho thấy có phân bố tối thiểu qua hàng rào máu não, hơn nữa, nồng độ của chất đánh dấu sau khi uống 24h là tối thiểu trong các mô khác. 

– Chuyển hóa: montelukast chuyển hóa rất mạnh. Cytochrome P450 2C8 là enzyme chính trong quá trình chuyển hóa của montelukast, ngoài ra CYP3A4 và CYP2C9 cũng làm xúc tác cho chuyển hóa montelukast. Dựa vào kết quả in vitro trên microsome gan người cho thấy các nồng độ điều trị của montelukast trong huyết tương không ức chế CYP3A4, CYP2C9, CYP1A2, CYP2A6, CYP2C19 hay CYP2D6.

– Thải trừ: Độ thanh thải huyết tương của montelukast là 45ml/phút ở người khỏe mạnh. Montelukast và các chất chuyển hóa của nó được bài tiết hầu hết qua mật. Sau khi uống montelukast, 86% liều được tìm thấy trong phân trong 5 ngày và <0.2% trong nước tiểu.

– Dược động học trên đối tượng đặc biệt: Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy thận. Không có dữ liệu an toàn với bệnh nhân suy gan nặng. Dùng montelukast liều cao (gấp 20 đến 60 lần liều dùng của người lớn thông thường) làm giảm nồng độ theophylin trong huyết tương. 

QUY CÁCH ĐÓNG GÓI:

– Gói 1g – hộp 10 gói, hộp 20 gói, hộp 30 gói.

ĐIỀU KIỆN BẢO QUẢN, HẠN DÙNG, TIÊU CHUẨN CHẤT LƯỢNG CỦA THUỐC:

– Điều kiện bảo quản: Nhiệt độ không quá 30 độ C, tránh ánh nắng và ẩm.

– Hạn dùng của thuốc: 36 tháng kể từ ngày sản xuất. 

– Tiêu chuẩn chất lượng: TCCS.

Lưu ý:

– Để xa tầm tay trẻ em.

– Đoc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.

– Thuốc này chỉ dùng theo đơn thuốc. 

CÔNG TY CỔ PHẦN DƯỢC PHẨM VÀ SINH HỌC Y TẾ